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皂苷是一类高度多样的甾体和三萜苷类天然产物，具有广泛的生物活性，在医药、食品和化妆品等领域应用广泛，但目前甾体多糖苷的糖链生物合成还不清楚。甾体皂苷又名重楼皂苷，是重楼的主要活性成分，具有广泛的药理活性，但由于重楼资源匮乏、生长缓慢，皂苷分离制备过程繁琐、化学合成困难等，限制了重楼皂苷的深入药理研究与开发，而合成生物学和酶催化技术可提供新的解决方案。

曾孝濂先生手绘的滇重楼。昆明植物研究所供图

昆明植物研究所研究员黎胜红带领专题组，从滇重楼中鉴定了参与重楼皂苷生物合成的系列UDP-糖基转移酶，实现了重楼稀有皂苷合成途径的解析，并发现重楼皂苷对四种广泛传播的人类致病真菌具有显著抑制作用，初步揭示了其抗真菌作用机制。通过转录组测序、酶促反应、现代波谱技术等，研究人员阐明了合成重楼皂苷的6个UDP-糖基转移酶机制，通过UGT克隆和功能鉴定，实现了重楼中微量稀有重楼皂苷成分的发现与生物合成。

重楼UGT催化的甾体皂苷糖基化级联反应及相关突变酶转化率示意图。昆明植物研究所供图

研究发现，重楼甾体皂苷化合物对红色毛癣菌、絮状表皮癣菌、石膏小孢子菌3种皮肤癣菌以及耐氟康唑白色念珠菌均表现出显著抑制活性。其中，重楼皂苷I和II对红色毛癣菌的抑制活性，要比阳性药物盐酸特比萘芬分别强12倍和4倍;三糖苷化合物13的抗真菌活性明显强于其二糖前体重楼皂苷V。初步作用机制研究表明，重楼皂苷主要作用于红色毛癣菌的细胞膜，可能通过麦角甾醇依赖的方式影响膜的完整性和通透性，从而影响跨膜转运并发挥抑菌作用，为重楼皂苷作为抗真菌药物研发奠定了重要基础。